澳大利亚鼻喷肽：Semax、Selank 与 PT-141 研究 | Quantum Labs

肽类为何存在鼻内递送

肽类在注射之外的递送向来困难。胃酸与肠道蛋白酶会破坏其中大多数。皮肤屏障阻挡大极性分子。相比之下，鼻腔提供一层薄而富含血管的黏膜，紧邻全身循环——对某些分子而言，还经嗅觉与三叉神经纤维提供通往中枢神经系统的直接解剖通路。

那条鼻-脑通路，是研究者数十年来关注鼻内肽制剂的核心原因。胰岛素、催产素、神经肽与短调节肽均曾以鼻内途径研究。其中一部分——Semax、Selank、PT-141 及其他——进入研究供应商目录，是因为鼻腔途径确实是底层研究给药的方式。

本文梳理哪些肽常以鼻喷形式讨论、关于鼻内吸收的研究实际显示什么、制剂挑战，以及作为鼻喷销售或进口的肽在澳大利亚的监管图景。

Semax——鼻喷肽的原型

Semax 是源自促肾上腺皮质激素（ACTH）片段的合成七肽。它于 1980 年代在俄罗斯开发，是鼻内神经肽的典型范例。俄罗斯临床研究在认知功能与卒中恢复情境中使用 Semax；西方临床前文献则聚焦其与 BDNF 及黑素皮质素系统的相互作用。

Semax 之所以特别，是因为它属于少数几种鼻内途径即为最初验证递送路径、而非权宜替代的肽。啮齿类药代动力学研究显示，鼻内给药后数分钟内即可经嗅黏膜测得中枢神经系统通达。

希望使用 Semax 的澳大利亚研究者通常采购冻干粉末，将其复溶为可装入滴管或研究级鼻用涂抹器的生理盐水基溶液。我们不销售成品鼻喷产品——我们销售用于体外与实验室使用的原料肽。这一区分从 TGA 角度看很重要，本文将在后文覆盖。

Selank——Semax 的抗焦虑近亲

Selank 是另一种在俄罗斯开发的七肽，源自 tuftsin（IgG 重链的一个免疫调节片段）。其研究画像是抗焦虑与免疫调节，而非促智——早期研究在动物焦虑模型中将其与苯二氮䓬类作为对照，核心发现是它产生抗焦虑样效应，而无 GABA 能药物相关的镇静、依赖风险或运动损伤。

与 Semax 一样，Selank 的临床前与临床药理学围绕鼻内途径发展。动物模型中鼻内 Selank 后的血浆与 CSF 浓度在数分钟内达峰并迅速清除——半衰期短，正是研究文献采用每日重复给药而非单次大剂量的部分原因。

Selank 不是澳大利亚注册治疗用品。它仅作为研究肽供应，仅供研究使用，客户有责任确保其使用情境与其机构或实验室许可一致。

PT-141（bremelanotide）——鼻喷 vs 注射

PT-141 有一段有意思的递送历史。bremelanotide 的早期临床开发探索过鼻喷制剂，但该项目遇到血压骤升，部分归因于鼻腔途径所见的高峰值浓度。最终获批产品（在美国，商品名 Vyleesi）改为以更低剂量皮下注射。

一些研究供应厂商仍以鼻喷形式列出 PT-141。原因部分是历史性的（原始研究是鼻内），部分是实务性的（一些研究者在自我实验情境中偏好鼻腔给药以便操作），部分是因为并非每位客户都愿意或能够进行皮下注射。

从研究比较角度看，已发表的 PT-141 文献同时包含鼻内与皮下组别——因此选择其中一种途径的研究者可以找到先前工作来指导其方案。我们以冻干粉末供应 PT-141；复溶与递送形式由客户在其自身研究框架内决定。

Melanotan 鼻喷——我们为何不列入

澳大利亚鼻喷肽搜索兴趣中相当一部分指向 Melanotan II 鼻喷。我们不以任何形式供应 Melanotan II，原因很简单：它是 TGA Schedule 10 下的禁用物质。它有时在国际上作为鼻喷销售，并不改变其澳大利亚地位。我们另有一篇关于 美黑肽与 Melanotan 家族 的文章，详细覆盖监管背景。

吸收研究实际显示什么

鼻内途径常被描述为把肽送入全身循环或脑内的万能方式。药代动力学文献则更为细致。

• 生物利用度高度依赖分子。分子量低于约 1 kDa、电荷与亲脂性有利的小肽，鼻内全身吸收可达 10–50%。更大或更极性的肽可能只有个位数百分比。
• 制剂比途径更重要。单纯生理盐水溶液经黏液纤毛作用迅速清除。促渗剂、黏膜黏附剂与 pH 缓冲可将吸收改变一个数量级。
• 鼻-脑转运是真实的，但有限。嗅觉通路只占鼻黏膜表面积的一小部分；大多数鼻内吸收实际上是经呼吸黏膜的全身吸收。
• 可重复性是已知问题。头位、喷雾装置、液滴大小与个体解剖，都会影响有多少剂量到达吸收表面、又有多少流入咽喉。

对研究者的含义是：“鼻内”并不是单一递送条件。研究方案需要明确制剂、装置、每次喷雾体积与给药技术——而某一肽的已发表证据基础，只与那些原始研究中所用制剂一样强。

鼻内研究用途的复溶

冻干肽不是鼻喷。为实验室鼻内使用复溶肽，通常涉及无菌过滤稀释剂（短期研究时限常用抑菌水或无菌生理盐水）、已知体积以达到确定浓度，以及能递送可重复喷雾体积的研究级涂抹器。

我们为注射研究形式发布的 复溶指南 也覆盖适用于鼻内制备的基础内容——无菌操作、稀释剂选择、储存稳定性——不过采用鼻腔方案的研究者还需要考虑涂抹器预充、喷雾体积校准，以及复溶溶液在其储存条件下能保持稳定多久。

途径比较——何时鼻腔对研究有意义

对某些肽而言，鼻内途径是既定研究方法（Semax、Selank）。对另一些肽，它是若干已发表选项之一（PT-141、催产素）。对许多其他肽，它没有已发表支持，将是一种投机选择，没有可比研究来锚定剂量或解读。

对任何考虑鼻内方案的研究者，一个有用的问题是：我赖以依据的文献，那些研究实际使用的是哪条途径？如果答案是鼻内，剂量-反应与药代数据可以转化。如果答案是皮下或静脉，改用鼻腔方案意味着估算生物利用度，实际上是在做一项不同的实验。

澳大利亚的监管框架

在澳大利亚为研究用途供应的肽不是注册治疗用品。作为冻干粉末、供体外与实验室使用销售的研究肽，处于治疗用品框架之外。一旦产品被营销为供人体使用的成品鼻喷，或标注治疗适应症，它就进入 TGA 管辖。

这一区分正是我们不销售预制鼻喷的原因。销售冻干研究肽，与制造并标注成品药品，是本质不同的活动。希望在自身方案中使用鼻内递送的研究客户可以这样做；我们只是不供应成品剂型。我们更广的 澳大利亚肽类监管概述 更详细地覆盖了 Schedule 4 / Schedule 10 / 研究供应的区分。

Quantum Labs 的位置

我们的目录包括出现在鼻内文献中的冻干研究肽——包括 PT-141 以及其他已发表方案跨越多种途径的化合物。我们不销售 Melanotan 化合物，也不营销成品鼻喷产品。完整目录见我们的 澳大利亚研究肽目录 页面，更广的化合物教育资料库整理于 研究肽期刊。